Маҳсулот

Телитромицин бори аввал дар Олмон ҳамчун табобати даҳони якрӯза барои сироятҳои роҳи нафас, аз ҷумла пневмонияи аз ҷониби ҷомеа гирифташуда, шадидшавии шадиди бактериявии бронхитҳои музмин, синуситҳои шадид ва тонзиллит/фарингит оғоз карда шуд.Ин ҳосилаи нимсинтетикии эритромицини табиии макролид аввалин кетолиди ба фурӯш баровардашуда мебошад, як синфи нави антибиотикҳо, ки дорои C3-кетон ба ҷои гурӯҳи L-кладиноза мебошад.Антибактериалии ҳалқаи 14-узв аз синтези сафедаи бактериявӣ тавассути пайвастшавӣ ба ду домени зербахши 50S рибосомаҳои бактериявӣ пешгирӣ мекунад.Он бар зидди патогенҳои маъмулии роҳи нафас, аз ҷумла Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ва Streptococcus pyogenes ва инчунин дигар патогенҳои атипикӣ фаъолияти пурқувватро in vitro нишон медиҳад.Гурӯҳи 3-кето устувории афзояндаи кислота ва коҳиши индуксияи муқовимати макролид-линкосамид-стрептограмин В-ро медиҳад, ки аксар вақт бо макролидҳо мушоҳида мешавад.Бақияи ивазшудаи C11-C12 карбамат на танҳо барои баланд бардоштани наздикӣ ба макони ҳатмии рибосомаҳо, балки инчунин барои устувор кардани пайвастагӣ ба гидролизи эстеразӣ ва пешгирӣ кардани муқовимат аз сабаби рафъи макролидҳо аз ҳуҷайра тавассути насоси флюкс, ки бо гени mef дар баъзе патогенҳо рамзгузорӣ шудааст. .Телитромицин ҳам ингибитори рақобатпазир ва ҳам субстрати CYP3A4 мебошад.Аммо, бар хилофи як қатор макролидҳо, ба монанди тролеандомицин, он комплекси метаболитҳои устувори ингибитори CYP P-450 Fe2+-нитрозоалканро ташкил намекунад, ки эҳтимолан гепатотоксикӣ аст.Дору хуб таҳаммул карда мешавад ва дар бофтаҳои шуш, секрецияҳои бронхҳо, бодомакҳо ва гилро хуб тақсим карда мешавад.Маълум мешавад, ки он дар гранулҳои азурофилҳои нейтрофилҳои полиморфони ядроӣ консентратсияи баланд дорад ва ба ин васила интиқоли онро ба бактерияҳои фагоцитозшуда осон мекунад.