Маҳсулот

4-[6-(6-бромо-8-циклопентил-5-метил-7-оксо-7,8-дигидро-пиридо[2,3-д] пиримидин-2-иламино)-пиридин-3-ил]- пиперазин-1-кислотаи карбоксилӣ терт-бутил эфир як пайвастагиест, ки дар таҳқиқоти фармасевтӣ ва таҳияи маводи мухаддир истифода мешавад.Сохтори мураккаб ва гурӯҳҳои функсионалии он барои таҳқиқ ва таҳқиқи барномаҳои терапевтии он имкониятҳои гуногун фароҳам меорад. Яке аз имконпазирии истифодаи ин пайвастагӣ дар соҳаи онкология мебошад.Мавҷудияти гурӯҳи бромо ва қисми пиридо [2,3-д] пиримидин нишон медиҳад, ки он метавонад фаъолияти зидди саратон дошта бошад.Гурӯҳи бромо бо потенсиали худ барои ҷилавгирӣ аз афзоиши ҳуҷайра ва ба вуҷуд овардани апоптоз дар ҳуҷайраҳои саратон маълум аст.Ғайр аз он, пиридо [2,3-д] пиримидин бо таъсири зидди пролиферативӣ ва зидди варам алоқаманд аст.Ҳамин тариқ, ин пайвастагиро метавон барои потенсиали худ ҳамчун як агенти нави зидди саратон омӯхтан мумкин аст. Гузашта аз ин, гурӯҳҳои сиклопентил ва метил, ки дар сохтор мавҷуданд, пайвастагиро липофилӣ мекунанд, ки метавонад ба қобилияти убур кардани монеаҳои биологӣ, аз қабили хун мусоидат кунад. - монеаи мағзи сар.Ин амвол имкони истифодаи онро дар таҳияи доруҳое, ки ба бемориҳои системаи марказии асаб, ба монанди ихтилоли асаб нигаронида шудаанд, мекушояд.Ин пайвастагиро барои баланд бардоштани интихоб ва тавоноии он бар зидди ҳадафҳои мушаххасе, ки дар ин бемориҳо алоқаманданд, тағир додан мумкин аст. Илова бар ин, мавҷудияти қисмати пиперазин-1-кислотаи карбоксилии терт-бутилӣ аз он шаҳодат медиҳад, ки ин пайвастагӣ метавонад ҳамчун пешгузашта фоидаовар бошад.Продругҳо пайвастагиҳои ғайрифаъол мебошанд, ки метавонанд дар дохили бадан ба шаклҳои фаъол табдил шаванд.Гурӯҳи эфири терт-бутил метавонад ҳамчун як гурӯҳи муҳофизаткунанда хидмат кунад, ки пеш аз расидан ба макони дилхоҳи таъсир фаъолшавии бармаҳалро пешгирӣ кунад.Пас аз он ки он ба бофтаи мақсаднок ё ҳуҷайраҳо мерасад, гурӯҳи эфирро метавон ба таври enzymatically ҷудо кард, ки молекулаи фаъоли доруро озод кунад. Ғайр аз ин, қисмҳои пиридин ва пиримидини пайвастагиҳо потенсиали онро ҳамчун фармакофора барои тарҳрезии ингибиторҳои интихобӣ барои ферментҳо ё ретсепторҳои мушаххас нишон медиҳанд.Инҳо метавонанд аз киназҳо то ретсепторҳои бо сафедаи G пайвастшуда вобаста ба тағирот дар сохтори аслӣ фарқ кунанд.Ин пайвастагӣ метавонад ҳамчун нуқтаи ибтидоӣ барои омӯзиши муносибатҳои сохтор ва фаъолият ва оптимизатсия барои таҳияи ингибиторҳои пурқувват ва интихобӣ барои ҳадафҳои мушаххаси терапевтӣ хидмат кунад. -оксо-7,8-дигидро-пиридо[2,3-д]пиримидин-2-иламино)-пиридин-3-ил]-пиперазин-1-кислотаи карбоксил эфири терт-бутил потенсиали худро дар соҳаҳои гуногуни тадқиқоти фармасевтӣ нишон медиҳад.Сохтори беназир ва гурӯҳҳои функсионалии онро метавон минбаъд барои фаъолияти зидди саратон, таҳияи доруҳои системаи марказии асаб, стратегияҳои пешгирикунанда ва ҷилавгирӣ аз фермент ё ретсепторҳои интихобӣ омӯхтан мумкин аст.Тадқиқоти давомдор ва оптимизатсияи ин пайвастагӣ метавонад ба кашфи вариантҳои нави табобатӣ бо беҳтар шудани самаранокӣ ва мушаххасоти ҳадаф оварда расонад.