Маҳсулот

Пайвастшавӣ (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethyl]-3-[(2S)-3,3- диметил-2-[(2,2,2-трифторацетил)амино]бутанил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамид як пайвастагии мураккаб ва хеле мушаххас бо барномаҳои гуногуни эҳтимолӣ дар Тадқиқоти фармасевтӣ ва таҳияи маводи мухаддир. Ин пайвастагӣ ба як синф бо номи азабициклогексан карбоксамидҳо тааллуқ дорад, ки маълум аст, ки фаъолияти назарраси биологӣ доранд.Ин пайвастагии хиралӣ буда, дорои стереомарказҳои гуногун мебошад, ки бо нишони (1R,2S,5S) нишон дода шудааст.Мавҷудияти хирализм муҳим аст, зеро он метавонад ба хосиятҳои биологии пайвастагиҳо ва таъсири мутақобила бо ҳадафҳои биологӣ ба таври назаррас таъсир расонад. Як истифодаи эҳтимолии ин пайвастагӣ ҳамчун ҳадаф барои тарҳрезӣ ва синтези доруҳои нав мебошад.Сохтор ва стереохимияи беназири он барои омӯзиши робитаи сохтор ва фаъолият (SAR) ва оптимизатсияи пешбар имконият фароҳам меорад.Муҳаққиқони фармасевтӣ метавонанд минтақаҳои гуногуни молекуларо тағир диҳанд, то бифаҳманд, ки чӣ гуна ин тағирот ба таъсири мутақобилаи он бо ҳадафҳои биологӣ, ба монанди ферментҳо, ретсепторҳо ё интиқолдиҳандагон таъсир мерасонад.Пас аз ин дониш метавонад барои таҳияи доруҳои тавонотар ва интихобӣ барои бемориҳои гуногун истифода шавад. Ғайр аз ин, сохтори пайвастагиҳо аз он шаҳодат медиҳад, ки он метавонад ҳамчун ингибитори протеаз потенсиал дошта бошад.Протеазҳо ферментҳое мебошанд, ки дар равандҳои гуногуни биологӣ нақши муҳим доранд ва дар бемориҳо ба монанди саратон, ВНМО ва ихтилоли илтиҳобӣ иштирок мекунанд.Конфигуратсияи мушаххас ва гурӯҳҳои функсионалии ин пайвастагӣ онро як номзади умедбахш барои таҳияи ингибиторҳои протеаз бо тавонмандӣ ва интихоби беҳтаршуда мегардонад. Илова бар ин, мавҷудияти пайвастагӣ аз гурӯҳи сиано ва ҳалқаи пирролидин нишон медиҳад, ки он метавонад бар зидди сироятҳои бактериявӣ ё fungal фаъолият дошта бошад.Тағироти сохториро метавон барои баланд бардоштани хосиятҳои зиддибактериявӣ ё зидди замбуруғҳои он анҷом дод ва боиси тавлиди агентҳои нави зиддимикробӣ гардад. Ғайр аз ин, мавҷудияти гурӯҳи трифторацетил маънои онро дорад, ки пайвастагӣ метавонад ҳамчун пешгузаштаи дору потенсиал дошта бошад.Продругҳо пайвастагиҳои ғайрифаъол ё камтар фаъол мебошанд, ки метавонанд ба шакли фаъол дар дохили бадан мубаддал шаванд.Гурӯҳи trifloroacetyl метавонад ҳамчун як гурӯҳи муҳофизаткунандаи ниқобшуда хидмат кунад, ки метавонад барои ҷудо кардани молекулаи фаъоли маводи мухаддир дар макони дилхоҳи амал ҷудо карда шавад.Ин стратегия метавонад битавонпазирии дору, ҳалшавандагӣ ё интиқол ба бофтаҳои мушаххасро беҳтар кунад. Дар натиҷа, пайвастаги (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin -3-ил]этил]-3-[(2S)-3,3-диметил-2-[(2,2,2-трифторацетил) амино]бутанил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1. 0]гексан-2-карбоксамид ҳамчун пайвастагии арзишманд дар таҳқиқоти фармасевтӣ ва таҳияи маводи мухаддир ваъда медиҳад.Сохтори мураккаби он, стереохимия ва гурӯҳҳои функсионалии он барои тарҳрезӣ ва синтези доруҳои нав, омӯхтани ҷилавгирӣ аз протеазҳо, таҳияи агентҳои зиддимикробӣ ва истифодаи стратегияҳои пешгирикунанда имкониятҳои зиёд фароҳам меорад.Тадқиқоти минбаъда ва таҳқиқи фаъолияти биологӣ ва потенсиали фармакологии он метавонад боиси пешрафтҳо дар соҳаҳои гуногуни табобат гардад.