Маҳсулот

Гепарин, намаки натрий як полимери гепарин аст, ки таъсири асосии антикоагулянти худро тавассути фаъол кардани антитромбин ба вуҷуд меорад.Ин фаъолсозӣ боиси тағйироти конформатсионӣ дар ATIII мегардад ва имкон медиҳад, ки чандирии ҳалқаи реактивии он афзоиш ёбад.Гепарин як гликозаминогликани хеле сулфатдор аст, ки барои пешгирии лахтаҳо маълум аст.Гепарин, намаки натрий инчунин як фаъолкунандаи RyR ва ATIII мебошад.

Хусусиятҳои физикӣ ва химиявӣ: Гепарин натрий хокаи сафед ё қариб сафед, бебӯй, гигроскопӣ, дар об ҳалшаванда, дар ҳалкунандаҳои органикӣ ба монанди этанол ва ацетон ҳал намешавад.Он дар маҳлули обӣ заряди манфии қавӣ дорад ва метавонад бо баъзе катионҳо пайваст шуда, комплексҳои молекулавӣ ташкил кунад.Маҳлулҳои обӣ дар pH 7 устувортаранд.

Антикоагулянт: Гепарин натрий як антикоагулянт, мукополисахарид, намаки натрийи сулфати глюкозамин аст, ки аз луобпардаи рӯдаи хукҳо, говҳо ва гӯсфандон истихроҷ карда мешавад ва аз ҷониби ҳуҷайраҳои маст дар бадани инсон ҷудо карда мешавад.Ва табиатан дар хун вуҷуд дорад.Гепарин натрий вазифаҳои пешгирии агрегатсия ва нобудшавии тромбоситҳо, ҷилавгирӣ аз табдили фибриноген ба мономери фибрин, ҷилавгирӣ аз ташаккули тромбопластин ва муқовимат ба тромбопластини ҳосилшуда, пешгирии табдили протромбин ба тромбин ва антитромбинро дорад.Гепарин натрий метавонад коагуляцияи хунро ҳам дар in vitro ва ҳам дар in vivo таъхир ё пешгирӣ кунад.Механизми амали он ниҳоят мураккаб буда, ба бисёр узвҳои раванди коагулятсия таъсир мерасонад.Вазифаҳои он иборатанд аз: ①ташаккул ва фаъолияти тромбопластинро бозмедорад ва ба ин васила аз тромбин шудан протромбинро пешгирӣ мекунад;②дар консентратсияи баланд, он таъсири монеъ кардани тромбин ва дигар омилҳои коагулятсияро дорад, ки фибриногенро ба протеини фибрин табдил медиҳад;③ метавонад ҷамъшавӣ ва нобудшавии тромбоцитҳоро пешгирӣ кунад.Илова бар ин, таъсири антикоагулянти натрий гепарин то ҳол бо радикали манфии сулфати молекулаи он алоқаманд аст.Моддаҳои ишқории зарядноки мусбат ба монанди протамин ё кабуди толуидин метавонанд заряди манфии онро безарар гардонанд, бинобар ин он метавонад антикоагулятсияи онро боздорад.таъсир.Азбаски гепарин метавонад дар vivo липопротеин липазаро фаъол ва озод кунад, триглицеридҳо ва липопротеинҳои зичии пасти хиломикронҳоро гидролиз кунад, аз ин рӯ, он инчунин таъсири гиполипидемӣ дорад.Гепарин натрий метавонад барои табобати бемории шадиди тромбоэмболия, коагуляцияи паҳншудаи дохили рагҳо (DIC) истифода шавад.Солҳои охир маълум шуд, ки гепарин таъсири рафъи липидҳои хун дорад.Тазриқи дохиливаридӣ ё сӯзандоруи амиқ ба дохили мушакҳо (ё сӯзандоруи пӯст), ҳар дафъа аз 5000 то 10000 адад.Гепарин натрий камтар заҳролуд аст ва тамоюли хунравии стихиявӣ муҳимтарин хатари аз меъёр зиёди гепарин аст.Ба таври даҳонӣ бесамар аст, он бояд тавассути сӯзандору ворид карда шавад.Тазриқ ба дохили мушакҳо ё сӯзандоруҳои пӯсти зери пӯст хашмгинтар аст, баъзан аксуламалҳои аллергӣ ба амал омада метавонанд ва аз меъёр зиёд истеъмоли он ҳатто боиси боздошти дил мегардад;баъзан талафоти муваққатии мӯй ва дарунравӣ.Илова бар ин, он то ҳол метавонад боиси шикастани стихиявӣ гардад.Истифодаи дарозмуддат метавонад баъзан тромбозро ба вуҷуд орад, ки ин метавонад натиҷаи камшавии антикоагулаза-III бошад.Гепарин натрий барои беморони гирифтори тамоюли хунравӣ, норасоии шадиди ҷигар ва гурда, гипертонияи шадид, гемофилия, хунравии дохили косахона, захми меъда, занони ҳомила ва баъди таваллуд, варамҳои узвҳои рӯда, осеб ва ҷарроҳӣ манъ аст.

Истифодабарӣ: Тадқиқоти биохимиявӣ, ки барои пешгирии табдили протромбин ба тромбин, бо таъсири антитромботикӣ истифода мешавад.

Истифодабарӣ: Гепарин натрий як доруи биохимиявии мукополисахарид аст, ки аз луобпардаи рӯдаи хук бо фаъолияти пурқуввати антикоагулянтӣ гирифта мешавад.Маклкан ҳангоми омӯзиши механизми лахташавии хун гепарини мукополисахариди фемориро дар бофтаи ҷигар аз сагҳо кашф кард.Brinkous ва дигарон.исбот кард, ки гепарин фаъолияти антикоагулянт дорад.Пас аз он ки гепарин бори аввал ҳамчун антикоагулянт дар барномаҳои клиникӣ истифода шуд, он аз тамоми ҷаҳон таваҷҷӯҳи зиёд пайдо кард.Гарчанде ки он таърихи зиёда аз 60 сол дар истифодаи клиникӣ дорад, то ҳол ягон маҳсулоте вуҷуд надорад, ки онро пурра иваз кунад, бинобар ин он то ҳол яке аз муҳимтарин доруҳои биохимиявии антикоагулянт ва антитромботикӣ мебошад.Он дар тиб доираи васеи истифода дорад.Он барои табобати инфаркти шадиди миокард ва гепатити патогенӣ истифода мешавад.Онро дар якҷоягӣ бо кислотаи рибонуклеин барои баланд бардоштани самаранокии гепатити В истифода бурдан мумкин аст. Он метавонад дар якҷоягӣ бо химиотерапия барои пешгирии тромбоз истифода шавад.Он метавонад липидҳои хунро коҳиш диҳад ва функсияи иммунии инсонро беҳтар кунад.низ таъсири муайян дорад.Гепарин натрийи каммолекулавӣ дорои фаъолияти антикоагулянтии омили Xa мебошад.Тадқиқотҳои фармакодинамикӣ нишон доданд, ки гепарин натрийи вазни пасти молекулавӣ ба ташаккули тромбоз ва тромбозҳои артериовенозӣ дар in vivo ва in vitro таъсири ингибиторӣ дорад, аммо ба системаи коагулятсия ва фибринолиз таъсири кам дорад, ки дар натиҷа таъсири антитромботикӣ ба вуҷуд меояд.эҳтимоли хунравӣ камтар аст.Гепарини фраксиянашуда омехтаи гликозидҳои гуногуни аминоглюкан мебошад, ки метавонад коагулятсияи хунро ҳам дар in vitro ва ҳам дар in vivo таъхир ё пешгирӣ кунад.Механизми антикоагулятсияи он мураккаб буда, ба тамоми ҷанбаҳои коагулятсия таъсир мерасонад.Аз ҷумла ҷилавгирӣ аз протромбин ба тромбин;ҷилавгирӣ аз фаъолияти тромбин;ба фибрин табдил ёфтани фибриноген халал мерасонад;агрегатсия ва нобудшавии тромбоцитҳоро пешгирӣ мекунад.Гепарин то ҳол метавонад липидҳои хунро паст кунад, LDL ва VLDL-ро паст кунад, HDL-ро зиёд кунад, часпакии хунро тағир диҳад, ҳуҷайраҳои эндотелии рагҳоро муҳофизат кунад, атеросклерозро пешгирӣ кунад, гардиши хунро беҳтар кунад ва гардиши коронарҳоро беҳтар кунад.

Истифода мебарад: Тадқиқоти биохимиявӣ, барои пешгирии табдили протромбин ба тромбин.

Истифода бурда мешавад: Барои таъхир ва пешгирии лахташавии хун истифода мешавад