dCMP, 2′-Деоксицитидин 5′-монофосфат, кислотаи озод CAS: 1032-65-1
Рақами каталог | XD90549 |
Номи маҳсулот | dCMP, 2'-дезоксицитидин 5'-монофосфат, кислотаи озод |
CAS | 1032-65-1 |
Формула молекулавӣ | C9H14N3O7P |
Вазни молекулавӣ | 307.20 |
Тафсилоти нигоҳдорӣ | -15 то -20 °C |
Кодекси тарифии ҳамоҳангшуда | 29349990 |
Мушаххасоти маҳсулот
Намуди зоҳирӣ | Сахт |
Таҳлил | 99% |
Beta-D-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methylcytidine (PSI-6130) як ингибитори тавонои хоси синтези вируси гепатити C (HCV) РНК дар ҳуҷайраҳои репликони Huh-7 мебошад.Барои боздоштани полимеразаи HCV NS5B RNA, PSI-6130 бояд ба шакли 5'-трифосфат фосфор карда шавад.Фосфоризатсияи PSI-6130 ва ҷилавгирӣ аз HCV NS5B тафтиш карда шуданд.Фосфоризатсияи PSI-6130 аз ҷониби 2'-дезоксицитидин киназа (dCK) ва уридин-цитидинкиназа 1 (UCK-1) бо истифода аз реаксияи спектрофотометрии пайвастшуда чен карда шуд.PSI-6130 ҳамчун субстрат барои dCK тозашуда нишон дода шуд, ки Km 81 microM ва kcat 0,007 s-1, аммо субстрат барои UCK-1 набуд.Монофосфати PSI-6130 (PSI-6130-MP) мутаносибан тавассути киназаи рекомбинати инсон UMP-CMP ва дифосфат киназаи нуклеозид ба дифосфат ва баъдан ба трифосфат ба таври муассир фосфоризатсия карда шуд.Моҳияти полимеразҳои навъи ваҳшӣ ва мутатсионӣ (S282T) HCV NS5B РНК омӯхта шуд.Константаи монеъшавии ҳолати устувор (Ki) барои трифосфати PSI-61 30 (PSI-6130-TP) бо ферментҳои навъи ваҳшӣ 4,3 микроМ буд.Бо 2'-С-метиладенозин трифосфат (Ки=1,5 микроМ) ва 2'-С-метилцитидин трифосфат (Ки=1,6 микроМ) натиҷаҳои шабеҳ ба даст оварда шуданд.NS5B бо мутатсияи S282T, ки маълум аст, ки муқовимат ба 2'-C-метиладенозинро фароҳам меорад, аз ҷониби PSI-6130-TP ҳамчун навъи ваҳшӣ самаранок монеъ шуд.Ворид кардани PSI-6130-MP ба РНК, ки бо полимеразаи тозашудаи NS5B РНК катализ карда шудааст, боиси қатъ шудани занҷир гардид.