Маҳсулот

Таъсири маводи шустушӯй ба фаъолияти атпази P-гликопротеин: фарқиятҳо дар вайроншавии фаъолияти базалӣ ва вобаста ба верапамил.

P-гликопротеин (P-gp), як гликопротеини мембранаи плазма, ки бо фенотипи муқовимат ба маводи мухаддир алоқаманд аст, барои ҷараёни аз ATP вобастаи доруҳои амфифилӣ масъул аст.Бо истифода аз весикулаҳои мембрана, ки аз хати ҳуҷайраҳои ба бисёр маводи мухаддир тобовар DC-3F/ADX омода карда шудаанд, мо халалдоршавии базал (яъне дар набудани дору) ва фаъолиятҳои вобаста ба верапамил P-gp ATPase, ки аз ҷониби маводи шустушӯйӣ ба вуҷуд омадаанд, ҳангоми ҳалнашаванда, инчунин дар консентратсияи ҳалшаванда.Ҳалшавии прогрессивии мембрана бо афзоиши консентратсияи шустушӯй тавассути таҷрибаҳои парокандакунии нур ва центрифугакунӣ назорат карда шуд.Барои консентратсияи маҳлулнашавандаи шустушӯй, ҳама маводи шустушӯи санҷидашуда ба истиснои DOC боиси ҷилавгирии қисман фаъолияти P-gp ATPase шуданд, ки бо миқдори маводи шустушӯи гуногуни санҷидашуда дар мембранаҳо алоқаманд набуд.Таҳлили фаъолсозии P-gp, ки аз ҷониби верапамил ба вуҷуд омадааст, нишон медиҳад, ки фаъолияти P-gp ATPase аз ҷониби маводи шустушӯй дар консентратсияи ҳалнашаванда ба таври гуногун модул карда мешавад.Ҳамин тариқ, таъсири мутақобилаи мушаххаси байни P-gp ва маводи шустушӯй бештар ба вуқӯъ мепайвандад, на вайроншавии глобалии мембрана.Пас аз ҳалшавӣ тавассути шустушӯйҳои гуногуни санҷидашуда, фаъолияти базавии P-gp ATPase амалан комилан монеъ шуд, ба истиснои мавҷудияти CHAPS, ки тавонист ин фаъолиятро дар сатҳе, ки дар мембранаҳои маҳаллӣ чен карда мешавад, нигоҳ дорад.Бо вуҷуди ин, фаъолсозии P-gp ATPase бо верапамил ҳангоми ҳаллу фасли P-gp тавассути CHAPS гум шуд, аммо пас аз ҳалкунии CHAPS аз консентратсияи муҳими мицеллярии худ барқарор шуд.Ин мушоҳидаҳо таъсири мушаххаси байни молекулаҳои P-gp ва CHAPS дар дохили мицеллаҳои омехтаро нишон медиҳанд.Дар маҷмӯъ, маълумоти мо, ки таъсири мутақобилаи мушаххаси P-gp/шӯяндаҳоро нишон медиҳанд, бо ҷойгиршавии маконҳои интиқоли маводи мухаддир дар доменҳои трансмембрании P-gp мувофиқат мекунанд.